Diklofenak i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) mogli bi ograničiti prolazak gama-hidroksimaslačne kiseline (lijek za narkolepsiju te ilegalna partijanerska droga poznata kao GHB) do mozga. Time bi mogli smanjiti potencijal za predoziranje sa smrtnim ishodom.

Istraživanje pokazuje da je liječenje diklofenakom nakon uzimanja GHB -a dovelo do smanjenja koncentracija GHB-a u mozgu i poboljšanog disanja. Istraživanje, provedeno na životinjskim modelima, objavljeno je u časopisu Biopharmaceutics & Drug Disposition. Prethodna istraživanja koja su proveli istraživači sa Sveučilišta u Buffalu pokazala su da ibuprofen i ketoprofen također utječu na kretanje GHB-a u tijelu.

GHB je odobren u svrhu više kliničkih primjena, uključujući liječenje narkolepsije – kroničnog poremećaja spavanja te alkoholizma. Međutim, propisivanje recepata za GHB je ograničeno zbog velikog potencijala zlouporabe kao klupske droge i droge za silovanje. U visokim dozama GHB može uzrokovati amneziju, pospanost i depresiju disanja. Trenutno ne postoji odobreni antidot za predoziranje GHB-om.

“Terapijska korist primjene GHB-a u liječenju narkolepsije (pod nazivom Xyrem) zasjenjena je visokom prevalencijom njegove zlouporabe. Zlouporaba GHB-a, poznatog i pod nazivom Fantasy, Liquid Ecstasy te G, nosi visoki rizik za razvoj štetnih učinaka uključujući sedaciju, depresiju disanja, pothlađenost, komu i smrt”, kaže dr. Marilyn Morris, profesorica Farmaceutskog fakulteta Sveučilišta u Buffalu.

“Trenutno liječenje predoziranja GHB-om ograničeno je na potpornu skrb. U mom laboratoriju su MCT1 inhibitori identificirani kao terapijska strategija za prevenciju smrti nakon predoziranja GHB-om. U ovom smo istraživanju identificirali diklofenak kao MCT1 inhibitor i demonstrirali njegovu učinkovitost kao potencijalnog antidota za predoziranje GHB-om. Također, naši rezultati ukazuju da bi diklofenak i ostali NSAID mogli smanjivati učinkovitost Xyrema u liječenju narkolepsije.”

Obično u prodaji pod tvorničkim nazivom Voltaren, diklofenak se propisuje za liječenje boli i upale. Morrisin laboratorij pokazao je da neki NSAID mogu blokirati unos supstanci preko monokarboksilatnih transportera (MCT), koji su skupina proteina koji transportiraju molekule preko bioloških membrana, uključujući krvno-moždanu barijeru, koja štiti mozak od toksina i patogena koji cirkuliraju u krvi, dok omogućuje prolazak hranjivih tvari.

GHB se koristi MCT-ima za prijenos po tijelu, čime je proučavanje inhibicije MCT-a postalo ključno u proučavanju antidotskog učinka.

Nedavno istraživanje pokušalo je razumjeti utjecaj diklofenaka na toksičnost GHB-a mjerenjem učinka njihve interakcije na depresiju disanja, koja je glavni uzrok smrti nakon predoziranja GHB-om. Utvrđeno je da diklofenak inhibira apsorpciju GHB-a u mozgu pomoću MCT1, jedinog monokarboksilatnog transportera prisutnog na krvno-moždanoj barijeri, što rezultira poništavanjem depresije disanja nakon predoziranja GHB-om.

Izvornik: Rodriguez-Cruz V, Ren T, Morris ME. Drug-drug interaction between diclofenac and gamma-hydroxybutyric acid. Biopharm Drug Dispos. 2021 Jun 30.
Preveo: Tvrtko Žarko, dr. med.
Skip to content